Penisillin

Penisillin- 1928-ci ildə Fleminq tərəfindən kəşf olunan antibiotik. Penisillinlər mikroorqanizmlərin həyat fəaliyyəti məhsulları əsasında işlənib hazırlanmış ilk antimikrob dərman qrupudur. Onlar böyük β-laktam antibiotiklər (β-laktamlar) sinfinə aiddirlər. Bu sinfə həmçinin sefalosporinlər, karbapenemlər və monobaktamlar da daxildir. Bu antibiotiklərin quruluşunda dördüzvlü β-laktam həlqəsi ümumidir.

Penisillinlərin təsnifatı

Təbiilər: ► Benzilpenisillinin (penisillinin) natrium və kalium duzları ► Benzilpenisillinin prokain (penisillinin novokain duzu) ► Benzatin benzilpenisillinin ► Fenoksimetilpenisillin Yarımsintetiklər: ► İzoksazolilpenisillinlər (Oksasillin) ► Aminopenisillinlər (Ampisillin, Amoksisillin) ► Karboksipenisillinlər (Karbenisillin, Tikarsillin) ► Ureidopenisillinlər (Azlosillin, Piperasillin) ► İnhibitordan müdafiə olunmuş penisillinlər (Amoksisillin/klavulanat, Ampisillin/sulbaktam, Tikarsillin/klavulanat, Piperasillin/tazobaktam)

Təsir mexanizmi

Penisillinlər (və bütün digər β-laktamlar) bakterisid təsirə malikdirlər. β-laktamları parçalayan xüsusi fermentlərin- β-laktamazaların hasil edilməsi ilə əlaqədar olaraq, mikroorqnizmlər arasında geniş yayılmış qazanılmış davamlılığı aradan götürmək üçün bu fermentlərin aktivliyini geri dönməyən ləngidən, β-laktamaz inhibitorları adlanan birləşmələr – klavulan turşusu (klavulanat), sulbaktam və tazobaktam işlənib hazırlanmışdır. Onlar kombinə edilmiş (inhibitordan müdafiə olunmuş) penisillinlərin hazırlanmasında istifadə edilirlər.

Aktivlik spektri

Təbii penisillinlər aşağıdakılara qarşı aktivdirlər:

► Qrammüsbət bakteriyalar

• (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., az dərəcədə-

Enterococcus spp. qarşı)

• Enterokokklar (E. faecalis)
• listeriyalar (L. Monocytogenes)
• erizipelotriks (E. rhusiopathiae)
• əksəriyyət korinobakteriyalara (C.diphtheriae daxil olmaqla) və bir-birinə

yaxın mikroorqanizmlərə. ► Qrammənfi bakteriyalardan: (Neisseria spp., P.multocida, H.ducreyi) ► Əksəriyyət anaerob bakteriyalara (aktnomisetlər, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) ► Spiroxetlərə (Treponema, Borrelia, Leptospira).