Hidroksixloroxin

Vikipediya, azad ensiklopediya
Jump to navigation Jump to search
Hidroksixloroxin
Hidroksixloroxin
Kimyəvi birləşmə
IUPAC (RS)-2-[{4-[(7-chloroquinolin-4-yl)amino]pentyl}(ethyl)amino]ethanol
Brutto-
formul
C18H26ClN3O 
Təsnifatı
ATK P01BA02
Farmakokinetika
Bioəlverişli 2–4.5 saat
Metabolizm qaraciyər
Yarımtəmizləmə dövrü 32–50 gün
Ekskresiya əsasən böyrəklər
Dərman forması
tablet
Ticarət nişanı
Plaquanil

Hidroksixloroxin (HXX) — antimalyariyal dərmandır. Ən çox Plaquanil brendi adı altında məşhurdur. Xininlər dərman qrupuna daxildir. Hidroksixloroxindən əlavə bu qrupa xloroxin, mefloxin və s. daxildir. Bu dərmanlar malyariya xəstəliyini törədən plasmodium qrupundan olan malyariya parazitlərinə qarşı öldürücü təsirə malikdirlər. İkinci dünya müahribəsi zamanı dərmanın başqa müsbət təsirlərə malik olduğu müşahidə edilmişdir. 1955-ci ildə FDA tərəfindən qırmızı qurd eşənəyi, revmatioit artirt xəstəliyinin müalicəsi üçün də təsdiq edilmişdir. Geniş spektrumda müsbət terapevtik təsirlərə malik olmaqla yanaşı ciddi həyati təhlükəli yan təsirləri də vardır.

Tarixi[redaktə | əsas redaktə]

Hidroksixloroxin molekulasının tarixi qədim ink mədəniyyətinə qədər gedib çıxır. 1600-ci illərdə İspanlar İnk imperiyasının istilası zamanı müşahidə etmişlər ki, yerlilər hərarəti yüksək olan insalara müəyyən ağacın qabığından hazırlanmış məcun verirlər. Bu məcunun təsirindən xəstələrin hərarətinin düşməsini və sağalmasını görmüşlər. Madrid yaxınlığında yerləşən Chinchon kontunun rəhbərinin həyat yoldaşı olan Maria Tereza de Borbonun düşməyən hərarəti varmış. Müalicə etmək üçün 1630-cu ildə inklərin istifadə etdiyi ağacın qabığından hazırlanmış məcunu xəstəyə veririlər. Xanımın hərarəti düşmüş və sağalmışdır. Bu hadisədən sonra həmin ağacın adına kontun adı verilmişdir. Chinchona ağacı. Azərbaycan dilində isə kinə ağacı deyilir. Sonrakı dönəmlərdə məlum olmuşdur ki, müəmmalı hərarət qalxması əslində malyariya paraziti ilə əlaqəli imiş. Kinə ağacının qabığının ekstraktı isə malyariya əleyhinə təsir göstərdiyinə görə xəstələr sağalırmış. 1820-ci ildə ilk dəfə Caventou və Pelletier tərəfindən kinə ağacının ekstraktının bioloji aktiv maddəsi aşkar edilmiş və adını kinin və ya xinin qoymuşlar. İkinci dünya müharibəsinə qədər kinə ağacı qabığı ekstraktı sadəcə malyariya müalicəsində uğurla istifadə edilmişdir. Lakin, ikinci dünya müharibəsi zamanı bu dərmanın tarixində yeni dönüş başlamışdır. Belə ki, kinə ağacı qabığı ispanların monopoliyasında olduğu üçün ABŞ və digər qərb ölkələri xinin molekulasını sitentik yolla əldə etməyə çalışırdılar. Bu yolda Perkin mavisi, metilen mavisi, prontosol, mepakrin, mefloxin maddələri sintez edilmişdir. Lakin, malyariya əleyhinə təsiri az olduğu üçün kütləvi istehsala buraxılmamışdır.Lakin, 1934-cü ildə Almaniyada Bayer şirkətində xloroxin və ya xlorokin dərmanı istehsal edilmişdir. Malyariya xəstəliyinin müalicəsi üçün yararlı olan ilk sintetik molekula olsa da ciddi yan təsirlərinə görə toksik dərman qəbul edilərək istehsalı dayanmışdır. İkinci dünya müharibəsi illərində ABŞ əsgərlərini malyariyadan qorumaq adına elmi araşdırma çərçivəsində müxtəlif xinin qrupuna aid olan molekulalar istifadə edilmişdir. Elmi araşdırmanın nəticəsi olaraq almanların imtina etdiyi xloroxin molekulası ən uğurlu antimalyariyal dərman olaraq qəbul edilmişdir. Lakin, xininlərin ABŞ əsgərlərində malyariya profilaktikası üçün istifadəsi zamanı oynaq ağrıları, üzündə qızartı, günəş allergiyası olan əsgərlərin şikayətlərində düzəlmə də müşahidə edilmişdir. Yəni revmatoloji və dermatoloji xəstəliklərin müalicəsində də ümidlər yaranmağa başlamışdır. Bunun üçün 1950-ci illərdə sintetik yolla xloroxindən hidroksixloroxin molekulası əldə edilmişdir.[1]

Tibbdə istifadəsi[redaktə | əsas redaktə]

Hidroksixloroxin dərmanı immun hüceyrələrdən sayılan leykositlərin aktivliyini aşağa salaraq iltihab əleyhinə təsir göstərir. İmmunomoduyator təsirindən dolayı avtoimmun revmatizmal xəstəliklərdə istifadə edilir. Sadəcə lupus xəstəliyi, revmatoit artritdə deyil, eyni zamanda dermatomiozit, sklerodermia kimi sistem xəstəliklərin müalicəsində istifadə edilir. Bir sıra avtoimmun mənşəli dəri xəstəlikləri bu dərmandan fayda görür.

Antiaqreqant təsirə malikdir. Yəni qan laxtalanmasından məsul olan trombositlərin bir birinə yapışmasını əngəlləyərək tromboz əleyhinə təsirə malikdir. Avtoimmun mənşəli damar xəstəliklərində xüsusən, vaskulopati, vaskulit, Buerger xəstəliyi və digər trombofiliya hallarında antitromboz bir dərman kimi uğurla istifadə edilir.

Günəşin ultrabənövşəyi şüalarında (UV) qoruma xüsusiyyəti vardır. Beləki, bəzi dəri xəstəlikləri günəşlə tətikləndiyi üçün günəşdən qoruyucu kimi hidroksixloroxin dərmanı tez-tez istifadə edilir. Qırmızı qurd eşənəyi xəstəliyi bu dərmandan fayda görən ən önəmli dəri xəstəliyidir. Fotoprotektiv xüsusiyyətindən dolayı fotosensitivlik problemi olanlarda istifadəsi mümkündür.

Son elmi araşdırmalar onu göstərir ki, hidroksixloroxin antineoplastik təsirə malikdir. Şiş hüceyrələrinin çoxalmasını əngəlləyərək kanserdən qoruyucu təsirə malikdir.

Uzun müddət xinin qəbul edən metabolik sindromu olan revmatoid artrit və lupus xəstələri müayinələrində müşahidə edilmişdir ki, diabet xəstələrinin həm qan şəkər miqdarında, həm də lipid profilində azalma və normallaşma mövcuddur.

Kininlərin antimikrobial təsirini isə malyariya paraziti əleyhinə müalicələr sübut etmişdir. Lakin, sonrakı araşdırmalar hidroksixloroxin preparatı Q qızdırması, HIV infeksiyasında müsbət təsirə malik olduğu aşkarlanmıdır. HIV-in çoxalmasını əngəlləyir.

Hal hazırki koronavirus pandemiyası sırasında xininlərin antimikrobial özəlliklərinə güvənilərək xüsusən hidroksixloroxin dərmanı COVID-19 xəstələri üçün verilmişdir və xəstələrdə düzəlmə müşahidə edilmişdir. Xininlər koronavirusların hüceyrəyə daxil olmasını əngəlləyərək çoxalmasına mane olur, eyni zamanda törətdiyi şiddətli iltihabir reaksiyanı əngəlləyir. FDA təsdiqi olmasa da bir çox ölkələrdə COVID-19 xəstəliyi əleyhinə istifadə edilir. Bu dərman koronavirus xəstələri üçün nəzərdə tutulub. Sağlam insanların virusdan qorunmaq məqsədi ilə istifadəsi tövsiyyə edilmir.[2]

Yan təsirləri[redaktə | əsas redaktə]

Retinopatiya və korluq. Ürəkdə kardiomiopatiya və QT aralığında uzanma. Ani ölümlər. Leykopeniya. Anemiya

İstinadlar[redaktə | əsas redaktə]

Xarici keçidlər[redaktə | əsas redaktə]